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NuBBE Natural Products, micromolecular diversity usefull for the rational design of novel anticancer agents

Grant number: 10/17329-7
Support Opportunities:Scholarships in Brazil - Doctorate
Start date: August 01, 2011
End date: March 31, 2013
Field of knowledge:Physical Sciences and Mathematics - Chemistry - Organic Chemistry
Principal Investigator:Vanderlan da Silva Bolzani
Grantee:Marilia Valli
Host Institution: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brazil
Associated research grant:03/02176-7 - Conservation and sustainable use of the diversity from cerrado and atlantic forest: chemical diversity and prospecting for potential drugs - phase ii., AP.BTA.TEM

Abstract

O presente projeto de doutorado tem como objetivo a identificação de novas entidades químicas com propriedades antitumorais, integrando aspectos multidisciplinares modernos do campo da pesquisa científica por novos fármacos nas áreas de produtos naturais e de química medicinal. Desta forma, o projeto de pesquisa tem como objetivos fundamentais: (i) Organização das informações micromoleculares arquivadas no NuBBE para a criação de uma de dados útil para química medicinal; (ii) seleção dos compostos a serem utilizados nos estudos computacionais, a partir da base de dados NuBBE e da base de dados ZINC de compostos comercialmente disponíveis; (iii) modelagem molecular da proteína fascina e triagem virtual baseada na estrutura do receptor para a identificação de ligantes com atividade anticâncer; (iv) avaliação biológica in vitro das substâncias selecionadas por modelagem molecular utilizando a proteína fascina e linhagens celulares de carcinoma humano (MDA-MB-231, MCF-7 e DU-145) empregando ensaios como o wound healing, e de migração e invasão celular em Câmara de Boyden; (v) planejamento de novas estruturas químicas a partir dos dados computacionais e dos ensaios biológicos;(vi) síntese da substância mais promissora deste planejamento e derivados; (vii) avaliação biológica e estudo das relações entre a estrutura e atividade (SAR) das séries de compostos bioativos. Os objetivos propostos neste projeto de pesquisa serão alcançados através do estabelecimento de bases apropriadas para o seu o desenvolvimento pleno, fazendo uso da forte infraestrutura de nosso grupo no NuBBE (IQ/UNESP), coordenado pela Profa. Vanderlan da S. Bolzani, em colaboração com o Laboratório de Química Medicinal e Computacional (LQMC) do Instituto de Física de São Carlos (IFSC) da Universidade de São Paulo (USP), coordenado pelo Prof. Adriano D. Andricopulo.

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Scientific publications
(The scientific publications listed on this page originate from the Web of Science or SciELO databases. Their authors have cited FAPESP grant or fellowship project numbers awarded to Principal Investigators or Fellowship Recipients, whether or not they are among the authors. This information is collected automatically and retrieved directly from those bibliometric databases.)
BATIGA, SAADIA; VALLI, MARILIA; ZERAIK, MARIA L.; FRAIGE, KARINA; LEME, GABRIEL M.; PITANGUI, NAYLA S.; ALMEIDA, ANA MARISA F.; MICHEL, SYLVIE; YOUNG, MARIA CLAUDIA M.; BOLZANI, VANDERLAN S.. Chemical composition and biological properties of Ipomoea procumbens. REVISTA BRASILEIRA DE FARMACOGNOSIA-BRAZILIAN JOURNAL OF PHARMACOGNOSY, v. 29, n. 2, p. 191-197, . (13/07600-3, 10/17329-7)
VALLI, MARILIA; ALTEI, WANESSA; DOS SANTOS, RICARDO N.; DE LUCCA, JR., EMILIO C.; DESSOY, MARCO A.; PIOLI, RENAN M.; COTINGUIBA, FERNANDO; CACHET, XAVIER; MICHEL, SYLVIE; FURLAN, MAYSA; et al. Synthetic Analogue of the Natural Product Piperlongumine as a Potent Inhibitor of Breast Cancer Cell Line Migration. Journal of the Brazilian Chemical Society, v. 28, n. 3, SI, p. 475-484, . (10/06741-4, 10/17329-7, 03/02176-7, 13/07600-3)
Academic Publications
(References retrieved automatically from State of São Paulo Research Institutions)
VALLI, Marilia. Nubbe natural products, source of molecular diversity for the design of new anticancer agents. 2014. Doctoral Thesis - Universidade Estadual Paulista (Unesp). Instituto de Química. Araraquara Araraquara.