Pharmaceutical development and photo chemopreventive evaluation of a formulation containing sunscreen and rutin

• Grant number: 10/11602-3
• Support Opportunities: Scholarships in Brazil - Doctorate
• Start date: June 01, 2011
• End date: April 30, 2014
• Field of knowledge: Health Sciences - Pharmacy - Pharmaceutical Technology
• Principal Investigator: Luis Alexandre Pedro de Freitas
• Grantee: Rodrigo Molina Martins
• Host Institution: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brazil

Abstract

A pele é um órgão complexo, formado por diferentes estruturas e com diversos tipos celulares. Possui a maior área superficial do corpo, delimitando a interface entre o organismo e o meio ambiente. Desta maneira, a pele é diretamente exposta a vários fatores químicos, físicos e microbiológicos. Dentre estes fatores, a radiação ultravioleta (290 - 400nm), proveniente dos raios solares é o principal fator causador de eritemas, fotodermatoses, fotoenvelhecimento cutâneo, imunossupressão e câncer de pele. Para manter a integridade das estruturas celulares, a pele é provida de grande número de mecanismos de defesa antioxidantes que contam com sistemas enzimáticos e não-enzimáticos na epiderme, por ser esta a camada mais externa da pele. Sob tensão normal de oxigênio tais mecanismos são suficientes para manter a homeostasia, removendo os radicais livres produzidos. Porém, quando há alterações acentuadas neste equilíbrio um estado pró-oxidante pode ser gerado, levando assim ao chamado estresse oxidativo. O uso de protetores solares representa a medida mais utilizada para reduzir os efeitos deletérios dos raios ultravioletas (RUV) na pele humana. Entretanto, longos períodos de exposição aos raios solares podem conduzir à degradação química e/ou a penetração dos filtros solares nas camadas mais profundas da pele levando a uma diminuição da sua ação protetora e também podendo induzir a produção de espécies tóxicas, por exemplo, radicais livres, resultando em riscos ao usuário. Micro (MLSs) e nanoparticulas lipídicas sólidas (NLSs) têm emergido como carreadores atrativos para aplicação tópica no campo farmacêutico e cosmético. As NLSs são capazes de proporcionar uma maior penetração de ativos nas camadas mais profundas da pele podendo ser produzidas contendo ativos que possam atuar uma possível ação antioxidante. Recentemente, produtos naturais bioativos tem sido foco de inúmeras pesquisas, devido à presumível utilização segura, a questões ecológicas (sustentabilidade) e mínimo impacto ambiental e que exercem efeitos antiinflamatórios e anticarcinogênicos na pele. Já as MLSs podem promover um aumento da estabilidade dos filtros solares e do tempo de ação contra os RUV, evitando que estes penetrem nas camadas mais profundas da pele ou sofram degradação. Recentemente a técnica de spray congealing está ganhando considerável atenção especialmente do ponto de vista da segurança e rapidez para a produção de MLSs. Outro fato interessante com respeito a esta técnica é que existem apenas dois trabalhos na literatura científica utilizando o spray congealing para produção de MLSs para aplicação na pele, sendo de extrema relevância mais estudos. O presente trabalho tem o objetivo avaliar a viabilidade de produção de MLSs com a técnica de spray congealing utilizando filtros solares (UVA e UVB) usados comercialmente (benzofenona 3, octocrylene e avobenzona) e preparar NLSs do flavonóide rutina. As características morfológicas e propriedades físico-químicas das MLSs e NLSs serão estudadas. ). Numa segunda etapa visa-se desenvolver uma formulação tópica contendo as MLSs de filtros solares e NLSs de rutina com o intuito de investigar uma possível diminuição da penetração percutânea desses filtros e uma maior permeação por parte das NLSs nas camadas mais profundas da pele para que a rutina possa desempenhar sua ação antioxidante. Por fim, visa-se a comprovação da eficácia fotoquimiopreventiva dessa formulação por meio de ensaios in vitro.

Scientific publications

(References retrieved automatically from Web of Science and SciELO through information on FAPESP grants and their corresponding numbers as mentioned in the publications by the authors)

MARTINS, RODRIGO MOLINA; SIQUEIRA, SILVIA; VIEIRA FONSECA, MARIA JOSE; PEDRO FREITAS, LUIS ALEXANDRE. Skin penetration and photoprotection of topical formulations containing benzophenone-3 solid lipid microparticles prepared by the solvent-free spray-congealing technique. Journal of Microencapsulation, v. 31, n. 7, p. 644-653, 2014. (10/11602-3, 08/02848-9)

MARTINS, RODRIGO MOLINA; MARTINS, SILVIA DE SIQUEIRA; BARBOSA, GUSTAVO LUIS FERREIRA; SILVA, EULLALLIA GONCALO DAS NEVES E; FONSECA, MARIA JOSE VIEIRA; FREITAS, LUIS ALEXANDRE PEDRO DE. Natural component and solid lipid microparticles of solar filter in sunscreen: Photoprotective and photostability effect enhancement. JOURNAL OF DRUG DELIVERY SCIENCE AND TECHNOLOGY, v. 88, p. 10-pg., 2023-08-31. (10/11602-3, 08/02848-9)

Academic Publications

(References retrieved automatically from State of São Paulo Research Institutions)

MARTINS, Rodrigo Molina. Influence of solid lipid micro and nanoparticles on the efficacy of bioactive photoprotective formulations. 2014. Doctoral Thesis - Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (PCARP/BC) Ribeirão Preto.